京尼平苷酸的药理活性和药代动力学研究进展_李子威
李子威1,2,戚胜兰2,张庆光2,陈陵3,胡静3,葛广波2,黄丰1
(1.云南中医药大学 中药学院,云南 昆明 650500;2.上海中医药大学 交叉科学研究院,上海 201203;3. 上海中医药大学附属第七人民医院 肾病科,上海200137)
*通信作者 黄丰,教授,博士生导师,研究方向为中药药效及安全性评价,E-mail: 980964462@qq.com;葛广波,研究员,博士生导师,研究方向为中药效应物质的高效发现,E-mail: geguangbo@shutcm.edu.cn;胡静,主任医师,硕士生导师,研究方向为中医药防治急慢性肾病,E-mail: 6264570@qq.com
摘要 京尼平苷酸(geniposidic acid,GA)是一种天然环烯醚萜类化合物,广泛分布在茜草科、杜仲科、车前科等药用植物的根、茎、叶、花、树皮、果实和种子中。现代药理学研究表明,GA 具有脏器保护、抗炎、抗氧化、抗骨质疏松、抗神经退行性疾病、缓解心血管疾病等多种药理活性。GA 可通过上调抗炎、抗氧化关键因子提升细胞/机体的防御能力,同时能下调AhR、TLR4/MyD88 等促炎信号通路的关键节点蛋白进而发挥脏器保护等药理作用。药代动力学研究显示GA 口服后可在多个脏器分布(肾、肝、心、脾、肺等);且在疾病状态下该化合物的药代动力学行为会发生显著改变,主要表现为口服后的系统暴露显著增加。该文全面综述了GA 已报道的多种药理活性及其药理机制,同时系统总结了GA 的药代动力学行为和参数,以期为GA 相关中成药的临床精准应用和基于GA 的创新药物研发等提供理论依据和科学参考。
关键词 京尼平苷酸;药理活性;脏器保护;抗炎抗氧化;药代动力学
DOI: 10.19540/j.cnki.cjcmm.20250423.201